Бисептол
Купить Бисептол в аптеках
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
суспензия 240мг/5мл
суспензия для приема внутрь 240мг/5мл
ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Медана Фарма АО (Польша)
Медана Фарма Терполь Груп Акционерное Общество (Польша)
ГРУППА
Комбинированные противомикробные средства
СОСТАВ
Состав: Сульфаметоксазол+Триметоприм.
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Ко-тримоксазол
СИНОНИМЫ
Бактрим,
Бактрим форте, Бикотрим, Бисептол 480, Бисутрим, Брифесептол,
Гросептол, Двасептол, Дуо-Септол, Ко-тримоксазол, Ко-тримоксазол-Акри,
Ко-тримоксазол-СТИ, Ко-тримоксазол-Тева, Септрин, Суметролим
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антибактериальное
широкого спектра, бактерицидное, противопротозойное. Активен в
отношении ряда грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus
spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides) и грамотрицательных
(Enterobacteriaceae - Shigella spp., Klebsiella spp., Proteus spp.,
Yersinia spp.; Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов H.influenzae,
Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Brucella spp., Salmonella
spp., Enterobacter spp., некоторых штаммов Escherichia coli, Vibrio
cholerae, Citrobacter spp., Neisseria spp.) микроорганизмов, а также
Moraxella catarrhalis, Pneumocystis carinii, Toxoplasma gondii, в т.ч.
устойчивых к сульфаниламидам. Механизм действия обусловлен двойным
блокирующим влиянием на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол, сходный
по строению с ПАБК, захватывается микробной клеткой и препятствует
включению ПАБК в молекулу дигидрофолиевой кислоты. Триметоприм обратимо
ингибирует дигидрофолатредуктазу бактерий, нарушает синтез
тетрагидрофолиевой кислоты из дигидрофолиевой, образование пуриновых и
пиримидиновых оснований, нуклеиновых кислот; подавляет рост и
размножение микроорганизмов. Оба компонента быстро и почти полностью
абсорбируются в ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через
1-4 ч, антибактериальная концентрация сохраняется в течение 7 ч. Оба
вещества биотрансформируются в печени с образованием неактивных
метаболитов. Равномерно распределяются в организме, проходят через
гистогематические барьеры, создают в легких и моче концентрации,
превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливаются в
бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани
предстательной железы, жидкости среднего уха, спинномозговой жидкости,
желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке,
интерстициальной жидкости. Имеют одинаковую скорость элиминации, Период
полувыведения - 10-11 ч. У детей период полувыведения существенно меньше
и зависит от возраста. Выводятся почками в форме метаболитов и в
неизмененном виде.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Инфекции
дыхательных путей: бронхит (острый и хронический, профилактика
рецидивов), бронхоэктатическая болезнь, эмпиема плевры, абсцесс легкого,
пневмония (лечение и профилактика), в т.ч. вызванная Pneumocystis
carinii у больных СПИДом; мочевыводящих путей: уретрит, цистит, пиелит,
пиелонефрит, простатит, эпидидимит; урогенитальные: гонорея, мягкий
шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема; ЖКТ:
бактериальная диарея, шигеллез, холера (в составе комбинированной
терапии), брюшной тиф и паратиф (в т.ч. бактерионосительство),
холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными
штаммами E.coli; кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия,
рожа, раневые инфекции, абсцессы мягких тканей; ЛОР-органов: средний
отит, синусит, ларингит; хирургические; септицемия, менингит,
остеомиелит (острый и хронический), абсцесс головного мозга, острый
бруцеллез, южно-американский бластомикоз, малярия (Plasmodium
falciparum), токсоплазмоз и коклюш (в составе комплексной терапии).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность
(в т.ч. к сульфаниламидам или триметоприму), печеночная или почечная
недостаточность, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения,
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность, кормление грудью,
детский возраст (до 2 мес - для перорального, до 6 лет - для
парентерального введения), гипербилирубинемия у детей.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со
стороны органов ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, анорексия, редко -
холестатический и некротический гепатиты, повышение трансаминаз и
билирубина, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит, стоматит,
глоссит. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, апластическая
анемия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, мегалобластическая
анемия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия, эозинофилия. Со стороны
мочевыделительной системы: кристаллурия, почечная недостаточность,
интерстициальный нефрит, повышение креатинина плазмы, токсическая
нефропатия с олигоурией и анурией. Аллергические реакции: крапивница,
сыпь, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром
Стивенса - Джонсона, аллергический миокардит, многоформная эритема,
эксфолиативный дерматит, отек Квинке, зуд, покраснение склер, повышение
температуры тела. Прочие: гиперкалиемия, гипонатриемия, асептический
менингит, периферические невриты, головная боль, депрессия, артралгии,
миалгии, слабость, фотосенсибилизация.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
НПВС,
противодиабетические препараты (производные сульфонилмочевины),
дифенин, непрямые антикоагулянты, тиазидные диуретики, барбитураты
усиливают терапевтические (и побочные) эффекты (вытесняют из связи с
белками плазмы и повышают концентрацию в крови), анестезин и новокаин -
снижают (т.к. в результате их гидролиза образуется ПАБК).
Гексаметилентетрамин (уротропин), аскорбиновая кислота увеличивают
кристаллурию (вызывают закисление мочи). Повышает действие фенитоина,
дифенина, варфарина. Снижает надежность пероральной контрацепции
(угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию
гормональных соединений). Пириметамин увеличивает вероятность
мегалобластной анемии.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
Внутрь,
после приёма пищи с достаточным количеством жидкости. Взрослые и дети
старше 12 лет: по 960 мг каждые 12 часов; при тяжелом течении инфекций -
по 1440 мг каждые 12 часов; при инфекции мочевых путей - 10-14 дней,
при обострении хронического бронхита - 14 дней, при диареи
путешественников и шигеллезах - 5 дней. Минимальная доза и доза для
длительного лечения (более 14 сут) - по 480 мг каждые 12 часов. Дети: от
2 месяцев (или 6 недель при рождении от матерей с ВИЧ инфекцией) до 5
месяцев - по 120 мг, от 6 месяцев до 5 лет - по 240 мг, от 6 до 12 лет -
по 480 мг каждые 12 часов, что примерно соответствует дозе 36 мг/кг в
сутки. Курс лечения при инфекциях мочевых путей и остром отите - 10
дней, шигеллезах - 5 дней. При тяжелых инфекциях дозы для детей можно
увеличить на 50%. При острых инфекциях минимальная длительность лечения -
5 дней; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2
дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает,
следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции
лечения. Мягкий шанкр - по 960 мг каждые 12 часов; если через 7 дней
заживления кожного элемента не происходит, можно продлить терапию еще на
7 дней. Однако отсутствие эффекта может свидетельствовать о
резистентности возбудителя. Женщинам с острыми неосложненными инфекциями
мочевых путей рекомендуется разовый прием 1920-2880 мг, по возможности
вечером после еды или перед сном. При пневмонии, вызванной Pneumocystis
carinii - 30 мг/кг 4 раза в сутки с интервалом в 6 часов в течение 14-21
дня. Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii,
взрослым и детям старше 12 лет - 960 мг в сутки. Для детей младше 12 лет
- 450 мг/кв.м каждые 12 часов, на протяжении 3 дней подряд каждую
неделю. Суммарная суточная доза не должна превышать 1920 мг. При этом
можно пользоваться следующими указаниями: на 0,26 кв.м поверхности тела -
120 мг, соответственно на 0,53 кв.м - 240 мг, на 1,06 кв.м - 480 мг.
При других бактериальных инфекциях доза подбирается индивидуально в
зависимости от возраста, массы тела, функции почек и тяжести
заболевания, например, при нокардиозе, взрослым - 2880-3840 мг/сут в
течение не менее 3 мес (иногда до 18 мес). Курс лечения при остром
бруцеллезе - 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы:
анорексия, тошнота, рвота, слабость, боли в животе, головная боль,
сонливость, гематурия и кристаллурия. Лечение: промывание желудка,
введение жидкости, коррекция электролитных нарушений. При необходимости -
гемодиализ. Для хронической передозировки характерно угнетение костного
мозга (панцитопения). Лечение и профилактика: назначение фолиевой
кислоты (5-15 мг ежедневно).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Пациентам с
нарушением функции почек необходимо корректировать дозу в зависимости
от клиренса креатинина. С осторожностью используют при возможном
дефиците фолиевой кислоты, отягощенном аллергологическом анамнезе,
бронхиальной астме, нарушениях функции печени и щитовидной железы. При
появлении сыпи, кашля, артралгии и др. симптомов прием следует
немедленно прекратить. Длительное назначение проводится при
систематическом контроле клеточного состава периферической крови,
функционального состояния печени и почек. Для предупреждения
кристаллурии рекомендуется обильное щелочное питье. Следует избегать
чрезмерного солнечного и УФ облучения. Риск побочных эффектов
значительно выше у больных СПИДом. Одновременное назначение фолиевой
кислоты ВИЧ-инфицированным пациентам повышает вероятность развития
резистентности к сульфаниламидам у штаммов Pneumocystis carinii. Не
рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных
бета-гемолитическим стрептококком группы А из-за широко распространенной
резистентности штаммов.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. В защищенном от света месте, при комнатной температуре.
