До 31 января аптеки работают по особому графику, уточняйте в аптеках
До 31 января аптеки работают по особому графику, уточняйте в аптеках
Ваш город Москва?
811
Цена действует только при заказе на сайте
Код товара: 12010
Рецептурный препарат
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
таблетки покрытые пленочной оболочкой 500мг
ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Актавис АО (Исландия)
ГРУППА
Противогерпетические средства
СОСТАВ
Активное вещество: валацикловира гидрохлорида гидрат 500 мг
МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Валацикловир
СИНОНИМЫ
Вайрова, Валацикловир, Валацикловир-OBL, Валтрекс, Валцикон, Вирдел
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Фармакодинамика. Противовирусный препарат. В организме человека
валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и L-валин под
воздействием валацикловиргидролазы. Ацикловир in vitro обладает
специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов Herpes
simplex типов 1 и 2, Varicella zoster и Эпштейна-Барра, цитомегаловируса
(ЦМВ) и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез
вирусной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) сразу после
фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира.
Первая стадия фосфорилирования происходит при участии
вирусоспецифических ферментов. Для вирусов Herpes simplex, Varicella
zoster и Эпштейна-Барра таким ферментом является вирусная тимидинкиназа,
которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная
селективность фосфорилирования сохраняется у ЦМВ и опосредуется через
продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим
вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность.
Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат)
завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно
ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида,
встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному (полному)
разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию
репликации вируса. У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы Herpes
simplex и Varicella zoster с пониженной чувствительностью к
валацикловиру встречаются крайне редко (менее 0.1%), но иногда могут
быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, например,
с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу
злокачественных новообразований и у инфицированных вирусом
иммунодефицита человека (ВИЧ). Резистентность обусловлена дефицитом
тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в
организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру
обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной
тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей
вируса напоминает таковую у его дикого штамма. Фармакокинетика.
Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры
после приема внутрь. Всасывание. После приема внутрь валацикловир
хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), быстро и
практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Это
превращение катализируется ферментом валацикловиргидролазой, выделенной
из печени человека. После однократного приема 0.25-2 г валацикловира
максимальная концентрация в плазме крови ацикловира у здоровых
добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37
мкмоль/л (2.2-8.3 мкг/мл), а медиана времени достижения этой
концентрации 1-2 ч. При приеме валацикловира в дозе от 1 г
биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи.
Максимальная концентрация валацикловира в плазме составляет всего 4% от
концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30-100 мин после
приема препарата; через 3 ч уровень максимальной концентрации остается
прежним или снижается. Распределение. Степень связывания ацикловира с
белками плазмы очень низкая - около 15%. Ацикловир быстро распределяется
по тканям организма особенно в печень, почки, мышцы, легкие. Он также
проникает в секрет влагалища, цереброспинальную жидкость и жидкость
герпетических пузырьков. Выведение. У пациентов с нормальной функцией
почек период полувыведения ацикловира после разовой дозы и повторного
применения составляет примерно 3 ч. Валацикловир выводится с мочой,
главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита
9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1%
препарата. Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с
терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения
ацикловира составляет примерно 14 ч. Фармакокинетика ацикловира в
значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами
Herpes simplex и Varicella zoster, а также у пожилых пациентов и
пациентов с циррозом печени. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции
почек максимальная концентрация ацикловира приблизительно в два раза
больше по сравнению со здоровыми пациентами и период полувыведения
ацикловира увеличивается в 5 раз. Ацикловир, основной метаболит
валацикловира, экскретируется с грудным молоком. После назначения
валацикловира внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация ацикловира в
грудном молоке в 0,5-2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала
соответствующие его концентрации в плазме матери. Отношение площади под
кривой «концентрация-время» (AUC) ацикловира, находящегося в грудном
молоке, к AUC ацикловира в плазме матери составляло 1,4-2,6 (в среднем
2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке - 2,24
мкг/мл. При назначении матери валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день
ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме
его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/день. Период полувыведения ацикловира
из грудного молока такой же, как из плазмы крови. Валацикловир в
неизмененном виде не определяется в плазме матери, грудном молоке или
моче ребенка. На поздних сроках беременности устойчивый суточный
показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в
2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г в сутки. При
беременности фармакокинетические характеристики валацикловира не
меняются. Прием валацикловира в дозе 1 г и 2 г не нарушает распределение
и фармакокинетические показатели валацикловира у ВИЧ-инфицированных
пациентов по сравнению со здоровыми лицами. У реципиентов трансплантатов
органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза в сутки,
максимальная концентрация ацикловира равна или превосходит таковую у
здоровых добровольцев, получающих такую же дозу препарата, а суточные
показатели AUC у них значительно выше.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Лечение опоясывающего герпеса; лечение и профилактика рецидивов инфекций
кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (включая
впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес); лечение
лабиального герпеса; снижение инфицирования генитальным герпесом
здорового партнера, если его принимать в качестве супрессивной терапии в
сочетании с безопасным сексом; профилактика цитомегаловирусной
инфекции, возникающей при трансплантации органов (уменьшает выраженность
реакции острого отторжения трансплантата у пациентов с трансплантатами
почек, развитие оппортунистических инфекций и других вирусных инфекций,
вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster) у взрослых и детей
старше 12 лет.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру и другим компонентам
препарата, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции при содержании
СD4+-лимфоцитов менее 100/мкл, трансплантация костного мозга,
трансплантация почки, детский возраст (до 12 лет при ЦМВ, до 18 лет - по
остальным показаниям).
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Наиболее часто возникающие побочные реакции при применении
валацикловира: головная боль и тошнота, более серьезные побочные
реакции: тромботическая тромбоцитопеническая
пурпура/гемолитико-уремический синдром, острая почечная недостаточность и
неврологические нарушения. Нежелательные реакции перечислены ниже в
соответствие с классификацией по основным системам и органам и по
частоте возникновения: очень часто - >1/10; часто -- >1/100 или
<1/10; иногда- >1/1000 или <1/100; редко-1/10000 или
<1/1000; очень редко -<1/10000. Со стороны органов ЖКТ: часто -
тошнота; редко - дискомфорт в животе, в том числе боль в животе; рвота,
диарея; очень редко- обратимые нарушения функциональных печеночных
тестов, которые иногда расцениваются как проявления гепатита. Со стороны
крови и лимфатической системы: очень редко - лейкопения (в основном у
пациентов со сниженным иммунитетом), тромбоцитопения. Со стороны
иммунной системы: очень редко - анафилаксия. Психические нарушения и
нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; иногда -
ажитация, включая агрессивное поведение; редко - головокружение,
спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей;
очень редко - возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия; психотические
симптомы, включая манию; депрессия, судороги, энцефалопатия, кома.
Перечисленные симптомы обратимы и обычно наблюдаются у больных с
нарушением функции почек или на фоне других заболеваний. У больных с
трансплантированным органом, получающих высокие дозы валацикловира (8
г/день) для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции
развиваются чаще, чем при приеме более низких доз. Со стороны органов
дыхания и средостения: иногда - диспноэ. Со стороны кожи и подкожной
клетчатки: иногда - высыпания, включая проявления фоточувствительности;
редко - зуд. Аллергические реакции: очень редко - крапивница,
ангионевротический отек. Со стороны мочевыделительной системы: редко -
нарушение функции почек; очень редко- острая почечная недостаточность,
почечная колика (может быть связана с нарушением функции почек). Прочие:
у больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у пациентов с
далеко зашедшей стадией синдрома приобретённого иммунного дефицита,
получающих высокие дозы валацикловира (8 г/день) в течение длительного
времени, наблюдались случаи почечной недостаточности,
микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в
комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же
заболеваниями, но не получающих валацикловир. Установить частоту
проявления некоторых побочных реакций по имеющимся данным не
представляется возможным. Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, апластическая анемия,
лейкопластический васкулит, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны кожных покровов: многоформная эритема. Лабораторные
показатели: снижение гемоглобина, гиперкреатининемия. Прочие:
дисменорея, артралгия, назофарингит, инфекции дыхательных путей, отек
лица, повышение артериального давления, тахикардия, утомляемость;
дополнительно у детей -лихорадка, дегидратация, ринорея.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Клинически значимых взаимодействий не установлено. Циметидин и
пробенецид после приема 1 г валацикловира повышают AUC ацикловира,
снижая его почечный клиренс (однако коррекции дозы валацикловира не
требуется из-за широкого терапевтического индекса ацикловира).
Необходимо соблюдать осторожность в случае одновременного применения
валацикловира в высоких дозах (4 г/сут) и лекарственных средств, которые
конкурируют с ацикловиром за путь элиминации (последний элиминируется с
мочой в неизмененном виде в результате активной канальцевой секреции),
поскольку существует потенциальная угроза повышения в плазме уровня
одного или обоих препаратов или их метаболитов. При одновременном
применении ацикловира с микофенолатом мофетила было отмечено повышение
AUC первого и неактивного метаболита второго. Необходимо также соблюдать
осторожность при сочетании валацикловира в высоких дозах (4 г/сут и
выше) с препаратами, влияющими на функции почек (например циклоспорин,
такролимус).
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
Внутрь. Взрослые. Опоясывающий герпес - по 1000 мг 3 раза в сутки в
течение 7 дней. Простой герпес - по 500 мг 2 раза в сутки. В случае
рецидивов курс должен составлять 3 или 5 дней. При первом эпизоде с
тяжелым течением длительность лечения может быть увеличена до 10 дней
(при рецидивах идеально назначать препарат в продромальном периоде или
при появлении первых симптомов заболевания, т.е. пощипывании, зуде,
жжении). Для терапии лабиального герпеса эффективно назначение препарата
в дозе 2 г 2 раза в течение 1 дня: вторая доза должна быть принята
примерно через 12 ч (но не раньше, чем через 6 ч) после первой дозы (не
применять данный режим дозирования более 1 дня, поскольку, как показано,
это не дает дополнительных клинических преимуществ). Профилактика
рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: у пациентов с
сохраненным иммунитетом - по 500 мг 1 раз в сутки; с очень частыми
рецидивами (10 и более в год) - по 250 мг 2 раза в сутки; для взрослых
пациентов с иммунодефицитом - 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность
курса - 4-12 мес. Профилактика инфицирования генитальным герпесом
здорового партнера: инфицированным гетеросексуальным взрослым с
сохраненным иммунитетом и с числом обострений до 9 в год - по 500 мг 1
раз в день в течение 1 года и более, каждый день при регулярной половой
жизни, при нерегулярных половых контактах прием препарата необходимо
начинать за 3 дня до предполагаемого полового контакта (данные о
профилактике инфицирования в других популяциях больных отсутствуют).
Профилактика цитомегаловирусной инфекции: взрослым и подросткам старше
12 лет - по 2 г 4 раза в сутки (как можно раньше, после трансплантации).
Продолжительность курса - 90 дней, но у больных с высоким риском
лечение может быть более длительным. Дозу препарата рекомендуется
уменьшать у пациентов со значительным снижением функции почек. Режимы
дозирования препарата при различных терапевтических показаниях в
зависимости от клиренса креатинина. Опоясывающий лишай. Клиренс
креатинина (КК) - 15-30 мл/мин, 1 г 2 раза в сутки; клиренс креатинина
(КК) - менее 15 мл/мин, 1 г 1 раз в сутки. Простой герпес. Клиренс
креатинина (КК) - менее 15 мл/мин, 500 мг, 1 раз в сутки. Лабиальный
герпес. Клиренс креатинина (КК) - 31-49 мл/мин, 1 г 2 раза в течение 1
дня; клиренс креатинина (КК) - 15-30 мл/мин, 500 мг 2 раза в течение 1
дня; клиренс креатинина (КК) - менее 15 мл/мин, 500 мг 1 раз в день.
Простой герпес. Пациенты с сохраненным иммунитетом. Клиренс креатинина
(КК) - менее 15 мл/мин, 250 мг 1 раз в сутки. Пациенты со сниженным
иммунитетом. Клиренс креатинина (КК) - менее 15 мл/мин, 500 мг 1 раз в
сутки. Снижение инфицирования генитальным герпесом. Клиренс креатинина
(КК) - менее 15 мл/мин, 250 мг 1 раз в сутки. Цитомегаловирусная
инфекция. Клиренс креатинина (КК) - 75 мл/мин и более, 2 г 4 раза в
сутки; клиренс креатинина (КК) - 50-74 мл/мин, 1,5 г 4 раза в сутки;
клиренс креатинина (КК) - 25-49 мл/мин, 1,5 г 3 раза в сутки; клиренс
креатинина (КК) - 10-24 мл/мин, 1,5 г 2 раза в сутки; клиренс креатинина
(КК) - менее 10 или гемодиализ, 1,5 г 1 раз в сутки. Пациентам,
находящимся на диализе, следует назначать препарат после окончания
сеанса гемодиализа. Необходимо часто определять КК, особенно в периоды,
когда функция почек быстро меняется, например сразу после трансплантации
или приживления трансплантата. При этом доза корректируется в
соответствии с показателями КК. Нарушение функции печени: при слабо и
умеренно выраженном циррозе печени (синтетическая функция печени
сохранена) коррекции дозы препарата не требуется. Фармакокинетические
данные у пациентов с тяжелым циррозом печени (с нарушением синтетической
функции печени и наличием шунтов между портальной системой и общим
сосудистым руслом) также не свидетельствуют о необходимости коррекции
дозы, однако опыт его клинического применения при данной патологии
ограничен. У лиц пожилого возраста коррекция дозы не требуется, за
исключением значительного нарушения функции почек. Необходимо
поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
В настоящее время данных по передозировке валацикловиром недостаточно.
Симптомы: однократный прием сверхдозы ацикловира до 20 г, которая
частично абсорбировалась из ЖКТ, не сопровождался токсическим действием
препарата. При приеме внутрь в течение нескольких дней сверхвысоких доз
ацикловира развивались тошнота, рвота, головная боль, спутанность
сознания; при в/в введении - повышение концентрации сывороточного
креатинина, развитие почечной недостаточности, спутанность сознания,
галлюцинации, возбуждение, судороги, кома. Лечение: больные должны
находиться под тщательным медицинским наблюдением для выявления
признаков токсического действия. Гемодиализ значительно усиливает
удаление ацикловира из крови и может считаться методом выбора при
ведении пациентов с передозировкой валацикловиром.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью: печеночная недостаточность (высокие дозы препарата),
почечная недостаточность, беременность, период лактации. Применение при
беременности и лактации. Применение при беременности возможно в том
случае, если ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный
риск для плода (сведений о применении при беременности недостаточно).
Ацикловир - основной метаболит валацикловира, выводится с грудным
молоком. При терапии валацикловиром кормление грудью возможно, если
ожидаемый эффект терапии для матери превышает потенциальный риск для
ребенка. Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени
при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом
(трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы
ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводили к развитию
тромбоцитопенической пурпуры и гемолитико-уремическому синдрому, вплоть
до летального исхода. При возникновении побочных эффектов со стороны
центральной нервной системы (в т.ч. ажитации, галлюцинаций, спутанности
сознания, бреда, судорог и энцефалопатии) препарат отменяют. Пациентам с
риском дегидратации, особенно больным пожилого возраста, в период
лечения препаратом необходимо обеспечить адекватную гидратацию
организма. У пациентов с почечной недостаточностью имеется повышенный
риск развития неврологических осложнений. При нарушениях функции печени у
пациентов со слабо или умеренно выраженным циррозом печени
(синтетическая функция печени сохранена) коррекции дозы препарата не
требуется. При исследовании фармакокинетики у пациентов с тяжелым
циррозом печени (с нарушением синтетической функции печени и наличием
шунтов между портальной системой и общим сосудистым руслом) также не
получено данных, свидетельствующих о необходимости коррекции режима
дозирования; однако клинический опыт применения препарата у этой
категории пациентов органичен. Нет данных о применении препарата в
высоких дозах (4 г/сут и более) у пациентов с заболеваниями печени,
поэтому следует с осторожностью назначать препарат в высоких дозах этой
категории пациентов. Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не
требуется, за исключением случаев значительного нарушения функции почек.
Необходимо поддерживать адекватный водно-электролитный баланс.
Специальных исследований по изучению действия препарата у пациентов при
пересадке печени не проводилось. Однако было показано, что
профилактическое назначение ацикловира в высоких дозах редуцирует
цитомегаловирусную инфекцию. Супрессивная терапия препаратом снижает
риск передачи генитального герпеса, но не исключает его полностью и не
приводит к полному излечению. Во время терапии препаратом пациент должен
принять меры для обеспечения безопасности партнера при половых
контактах. Использование в педиатрии. Опыт клинического применения
препарата у детей отсутствует. Влияние на способность управлять
автомобилем и/или другими механизмами. Следует соблюдать осторожность в
случае развития побочных реакций, влияющих на скорость психомоторных
реакций.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С.
Аптека | Режим работы | Метро | Кол-во | Производитель | Цена при заказе | Заказать |
---|---|---|---|---|---|---|
Цель данного сайта исключительно информационная и ознакомительная, мы не пропагандируем и не предлагаем самолечение. Конечные цены, производитель, упаковщик и количество товаров в аптеках уточняйте непосредственно в наших аптеках.
Информация о товарах в аптеках Столички на данном сайте не является конечной, может не соответствовать показанной на сайте информации и может меняться без уведомления конечных пользователей данного ресурса.
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии.
Выбрать другой город
Есть аккаунт?
Мы отправили смс/сообщение с кодом на ХХХ
Желаем приятных покупок с сетью аптек «Столички»
Для добавления в избранное, пожалуйста, войдите
Ошибка
Вы уверены, что хотите бронировать товары именно в аптеке «» по адресу: ул. Павловская, 18с2?
В аптеке «» доступны не все товары из вашей корзины:
Наименование | Кол-во |
Забронируйте товары, доступные в данной аптеке или выберите другую аптеку позже
В аптеке «» доступны не все товары из вашей корзины:
Наименование | Кол-во |
Забронируйте товары, доступные в данной аптеке или выберите другую аптеку позже
Под заказ
Забрать
К оплате: 0 ₽
Часть 1 В наличии
Забрать в течение 24 часов
К оплате: 0 ₽
Часть 2 Под заказ
Забрать
К оплате: 0 ₽
Опишите причину
Выбрать эту карту основной? На основную карту начисляются баллы при выкупе брони
Опишите причину
Оплачивайте баллами
50% от суммы покупки с
Накапливайте баллы
1% от оплаченной покупки
Получайте больше баллов
На определенные категории товаров
С подробностями программы можно ознакомиться на нашем сайте в разделе Программа лояльности
Поиск лекарств по списку
Просто добавьте все нужные товары в корзину. На втором шаге оформления вы сможете увидеть все ближайшие аптеки на карте, где они будут в наличии по самым выгодням ценам.
При бронировании заказа на сайте
Горячая линия с 8 до 21
+7 495 215-52-15Online чаты с 8 до 20
+7 (926) 203 31 31